היסטמין הוא חומר שמשתחרר על ידי מערכת החיסון של הגוף מתאים המכונים תאי תורן. זה מתרחש כתגובה לפציעה או לאלרגיות. קולטני היסטמין הם החלבונים בתאים שנמצאים במוח, בכלי הדם, הריאות, העור והבטן הנקשרים להיסטמין על מנת לייצר תגובה דלקתית. הסימפטומים של התגובה הדלקתית הם עיניים אדומות ומימיות, נפיחות בגוף, גירוד, פריחה או לווייתן והתלקחות העור, כאבי בטן, גודש ונזלת, יחד עם עיטוש, שיעול וקוצר נשימה. חוסמי היסטמין, או אנטיהיסטמינים, הם תרופות המונעות את קשירת ההיסטמין לקולטנים שלו בגוף, ובכך מעכבות או מקטינות תסמינים אלה. שלושה סוגים של קולטני היסטמין מושפעים מתרופות אלו המכונות קולטנים H1-, H2- ו- H3. בעוד שקולטני H1 נפוצים יותר בגוף, קולטני H2 נמצאים ברובם בבטן וקולטני H3 נמצאים במוח. חוסמי H1 מונעים או מפחיתים תגובות אלרגיות קשות, נזלת הנגרמת מאלרגיה הנקראת נזלת אלרגית, גודש בסינוסים ופריחה. חוסמי H2 מפחיתים מצבים הקשורים לצרבת כמו ריפלוקס חומצה המכונה מחלת ריפלוקס במערכת העיכול או GERD, כאשר חומצה או מזון מתעבים חזרה מהקיבה אל הגרון, וכיבים אפטיים, שהם פצעים ברירית הקיבה כתוצאה מהפרשת יתר של חומצת הקיבה. חוסמי H3 עדיין נחקרים במצבים בהם מעורב המוח ושינה. (ראה הפניות 5, 7 ו -9).
חוסמי קולטן H1-receptor מהדור הראשון
על מנת להקל על תסמיני האלרגיה, פותחו חוסמי H1 מהדור הראשון, החל בתרופה דיפנהידרמין (Benadryl). תרופות אחרות בכיתה זו כוללות כלורפנראמין (כלור-טרימטון) והידרוקסין (Vistaril). חוסמי קולטן H1 עובדים על מניעת גודש בסינוסים, אלרגיות עונתיות, בחילה, גירוד, ותגובת התקרן וההבהרה של העור. בנוסף, דיפנהידרמין תוך ורידי או ניתן להזרקה משמש לעיתים קרובות בבית החולים לטיפול בתגובות אלרגיות קשות כמו אנפילקסיס.. תופעות הלוואי של תרופות אלה כוללות נמנום, כאבי בטן, עלייה בקצב הלב, יובש בפה, ראייה מטושטשת ובלבול. סוג אחר של תרופות החוסמות את קולטני H1 הם נוגדי הדיכאון הטריציקליים או TCAs, המשמשים בדרך כלל לטיפול בדיכאון. לדוגמא, דוקספין (סילנור) הוא TCA שבשל תופעת הלוואי שלו של הרגעה משמש לעיתים קרובות לטיפול בנדודי שינה. (רא '3, 4 ו -6)
חוסמי קולטן H1 מהדור השני והשלישי
הדור השני של נוגדי הקולטן H1 פותחו כדי להימנע מההשפעות המנומנמות של המחלקה הראשונה. לאנטי-היסטמינים אלה פעולות כמו הדור הראשון, אך ידועים בפחות נמנום ביום, בפה יבש ובלבול. משמשים לטיפול בתסמיני אלרגיה עונתית בשעות היום, חברים בכיתה זו הם לורטידין (קלריטין), צטיריזין (זירטק), והטיפות העיניים טיפולי עיניים אולופאטאדין (פטאדיי). על פי מאמר שפורסם בכתב העת "אלרגיה לאלרגיה ואימונולוגיה קלינית" באפריל 2004, לדור השלישי של חוסמי H1 יש פחות השפעות על המוח, אפילו על הדור השני וחסימה גדולה יותר משחרור היסטמין מתאי תורן. סוג זה של תרופות מיוצרים מהדור השני בצורות המכונות מטבוליטים, וזה קל יותר לשימוש בגוף. מטבוליטים הם תוצרי לוואי של תרופות שנשברו על ידי הגוף בתאים. חלק מהתרופות בכיתה זו הן levocetirizine (Xyzal) שמקורו ב cetirizine, desloratadine (Clarinex) המטבוליט של loratadine, ו- fexofenadine (Allegra) אשר פותח מ- terfenadine שכבר לא נמצא בשוק. (ראו ref 2, 3, 4, 6, 9)
חוסמי רצפטור H2-receptor
בזמן שקולטני H1 נמצאים במוח, בכלי דם, במעברים בעור ובאוויר, קולטני H2 נמצאים בעיקר ברירית הקיבה. גירוי של קולטני H2 מאותת לתאים בדפנות הקיבה להפרשת חומצות קיבה. חוסמי H2 תוכננו במיוחד כדי להוריד את הפרשת החומצות הללו ולעזור להקל על תסמיני הצרבת כמו גם למנוע את היווצרותם של כיבי GERD או קיבה. ללא השפעות מיידיות, תרופות אלו יכולות להימשך 60 עד 90 דקות לפני שהן עובדות, וגם אז יתכן ותסמינים לא יתחילו להיפתר במשך שבועיים. (ראו 5 ו -9). בקבוצה זו נכללים התרופות רוניטידין (זנטאק), ניזטידין (אקסיד AR), צימטידין (Tagamet), ו famotidine (Pepcid AC). (ראו ref 5 ו- 9). תופעות לוואי של תרופות אלה כוללות כאב ראש, שלשול וסחרחורת. (ראו ref 5).
חוסמי קולטן H3-receptor
קולטני H3 ממוקמים בתוך המוח ונמצאו קשורים לערנות. תיפרמיד היה חוסם H3 הראשון שנוצר אך תוך זמן קצר נמצא שהוא רעיל לכבד והוחלף בפיטוליסנט. על פי מאמר שפורסם ב"כתב העת הבריטי לפרמקולוגיה "בינואר 2011, לסוג זה של תרופות יש פוטנציאל רב לשימוש במצבים המשפיעים על מחזור השכמה-שינה כמו נרקולפסיה, הפרעת שינה המאופיינת בהתקפות שינה פתאומיות ביום, ו מחלת פרקינסון שהיא הפרעה ניוונית מתקדמת של המוח המשפיעה על תנועה, עייפות וזיכרון. (ראה ש '7). תרופות אלה עדיין נחקרות בפירוט נוסף.
אזהרות ואמצעי זהירות
אם אישה מניקה או בהריון, עליה לפנות לרופא שלה לפני שתנטל תרופה כזו. יש להיזהר באנשים הסובלים מבעיות בכליות ובכבד לפני נטילת אנטיהיסטמינים. אם מופיעים תסמינים של אלרגיות כמו פריחה, כאבי חזה, נפיחות בגרון או בפנים וקוצר נשימה לאחר נטילת תרופות אלה, על אדם לפנות מיידית לרופא המטפל.
